Pó de acetato de octreotida

Pó de acetato de octreotida
Detalhes:
1. Especificação Geral (em estoque)
(1)API(Pó)
(2) Injeção
(3)Solução
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código Interno:KP-3-30/001
Acetato de octreotida CAS 83150-76-9
Fórmula molecular: C49H66N10O10S2
Peso molecular: 1019,24
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Análise: HPLC, LC-MS, HNMR
Suporte tecnológico: Departamento de P&D-2
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Descrição
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Pó de acetato de octreotidaé um derivado de octapeptídeo sintetizado artificialmente, cuja estrutura química é otimizada com base na somatostatina natural. Afeta os níveis de açúcar no sangue ao inibir a secreção de insulina e glucagon. O uso prolongado pode causar níveis elevados ou baixos de açúcar no sangue e é necessário monitoramento regular. Também pode inibir a degradação da gordura, o que pode afetar os níveis de lipídios no sangue. Pode ter efeitos terapêuticos potenciais em doenças relacionadas à hipertensão portal. Pode regular a função imunológica, inibir a liberação de fatores de crescimento tumoral e tem um certo efeito anti{5}}tumoral.

 
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Octreotide Acetate Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Method of Analysis

COA de acetato de octreotida

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Octreotide Acetate Information | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Reconstrução da inibição da secreção para a homeostase do metabolismo energético

Pó de acetato de octreotida, como um derivado de octapeptídeo sintetizado artificialmente, tornou-se gradualmente uma ferramenta importante nas áreas de endocrinologia e pesquisa médica desde sua primeira síntese pela Sandoz, uma empresa suíça em 1982, devido aos seus efeitos farmacológicos únicos e amplas aplicações clínicas. O acetato de octreotida pode inibir a secreção de vários hormônios e ter um impacto profundo na homeostase do metabolismo energético, simulando as funções fisiológicas da somatostatina natural.

O efeito inibitório da secreção do acetato de octreotida

O acetato de octreotida liga-se aos receptores de somatostatina (SSTRs) para imitar os efeitos fisiológicos da somatostatina natural e inibir a secreção de vários hormônios. Seu mecanismo de ação envolve principalmente os seguintes aspectos:

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Inibir a secreção do hormônio do crescimento (GH)
O acetato de octreotida tem alta afinidade pelos receptores dos subtipos SSTR2 e SSTR5, que podem ativar esses receptores e inibir a secreção do hormônio do crescimento na glândula pituitária anterior. Em pacientes com acromegalia, o acetato de octreotida alivia efetivamente sintomas como aumento de mãos e pés e alterações faciais causadas pela secreção excessiva de GH, reduzindo os níveis de GH, melhorando a qualidade de vida dos pacientes.

Inibir a secreção de insulina e glucagon
O acetato de octreotida pode inibir a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas e a secreção de glucagon pelas células alfa, regulando assim os níveis de glicose no sangue. Em pacientes com tumores neuroendócrinos pancreáticos (como insulinomas e glucagonomas), o acetato de octreotida alivia os sintomas de hipoglicemia ou hiperglicemia e mantém a homeostase da glicose no sangue ao inibir a secreção hormonal anormal.

Inibir a secreção de hormônios gastrointestinais
O acetato de octreotida pode inibir a secreção de hormônios gastrointestinais, como gastrina, peptídeo intestinal vasoativo (VIP) e 5-hidroxitriptamina (5-HT), aliviando assim sintomas como diarréia e rubor na síndrome semelhante ao câncer. Além disso, o acetato de octreotida pode reduzir a secreção de ácido gástrico e enzimas digestivas, diminuir a pressão de secreção pancreática e é usado como terapia adjuvante para pancreatite ou fístula intestinal.

Inibir a secreção de substâncias vasoativas
O acetato de octreotida é usado para controlar o sangramento de varizes esofágicas e gástricas em pacientes com cirrose, contraindo os vasos sanguíneos viscerais, especialmente o sistema da veia porta, e reduzindo a pressão da veia porta. Este mecanismo de ação está intimamente relacionado com a inibição da secreção de substâncias vasoativas (como óxido nítrico, prostaglandinas, etc.) pelo acetato de octreotida.

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O efeito do acetato de octreotida na homeostase do metabolismo energético

A homeostase do metabolismo energético é um importante processo fisiológico no qual o corpo mantém o equilíbrio energético regulando a ingestão, consumo e armazenamento de energia. O acetato de octreotida inibe a secreção de vários hormônios, afetando assim a atividade das enzimas relacionadas ao metabolismo energético, as vias de sinalização celular e a utilização de substratos energéticos, conseguindo, em última análise, a reconstrução da homeostase do metabolismo energético.

 1. Regular a ingestão de energia
O acetato de octreotida reduz a motilidade e a secreção gastrointestinal ao inibir a secreção de hormônios gastrointestinais, como a gastrina, diminuindo assim o apetite e a ingestão de alimentos. Este efeito é particularmente importante em pacientes com obesidade e síndrome metabólica, ajudando a controlar o peso e a melhorar os indicadores metabólicos.

 2. Afeta o consumo de energia
O impacto do acetato de octreotida no consumo de energia reflete-se principalmente nos seguintes aspectos:

Regulando os níveis de hormônio da tireoide

Embora o acetato de octreotida não iniba diretamente a secreção dos hormônios tireoidianos, ele afeta indiretamente o metabolismo e a atividade dos hormônios tireoidianos ao inibir a secreção do hormônio do crescimento e do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1). O hormônio do crescimento e o IGF-1 podem promover a síntese e liberação dos hormônios tireoidianos, enquanto o acetato de octreotida pode reduzir a atividade dos hormônios tireoidianos e o gasto energético ao inibir a secreção desses hormônios. No entanto, mais pesquisas são necessárias para confirmar este mecanismo de ação.

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Afeta a atividade do tecido adiposo marrom

O tecido adiposo marrom (BAT) é um importante órgão termogênico do corpo, que consome energia e mantém a temperatura corporal por meio da termogênese sem tremores (NST). O acetato de octreotida pode afetar a função termogênica da MTD, regulando a atividade do sistema nervoso simpático. No entanto, a investigação actual sobre o efeito do acetato de octreótido na actividade MTD não é suficiente e é necessária uma exploração mais aprofundada.

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Regulando o metabolismo muscular

Os músculos são um dos principais locais onde o corpo consome energia. O acetato de octreotida pode afetar a captação e utilização da glicose muscular, inibindo a secreção de insulina, regulando assim o metabolismo muscular. Além disso, o acetato de octreotida também pode regular a massa e a função muscular, afetando o crescimento muscular e reparando as vias de sinalização relacionadas (como MAPK, PI3K/AKT, etc.), afetando assim o gasto energético.

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 3. Alterar a utilização de substratos energéticos
O acetato de octreotida altera a preferência do corpo por substratos energéticos, regulando a secreção hormonal e as vias de sinalização celular. Em estado de fome ou baixo nível de açúcar no sangue, o corpo normalmente fornece energia ao quebrar gordura e proteína. O acetato de octreotida pode reduzir a degradação da gordura e a produção de corpos cetônicos, inibindo a secreção de hormônios como o glucagon, ao mesmo tempo que promove a utilização e o armazenamento de glicose. Este efeito ajuda a manter a homeostase do açúcar no sangue e reduz os distúrbios metabólicos causados ​​pela quebra excessiva de gordura.

 4. Afeta as vias de sinalização celular
O acetato de octreotida ativa ou inibe várias vias de sinalização celular ligando-se aos SSTRs, regulando assim a expressão de genes relacionados ao metabolismo energético e a atividade enzimática. Por exemplo:

Via de sinalização MAPK

A via de sinalização MAPK desempenha um papel importante na proliferação, diferenciação e regulação metabólica celular. O acetato de octreotida pode inibir a atividade da via de sinalização MAPK ativando SSTRs, reduzindo assim a proliferação celular e o consumo de energia. No entanto, este mecanismo de ação pode variar entre os diferentes tipos de células e requer mais pesquisas para ser confirmado.

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Via de sinalização PI3K/AKT

A via de sinalização PI3K/AKT é uma das importantes vias de sinalização que regula o metabolismo e o crescimento celular. O acetato de octreotida pode afetar a atividade da via de sinalização PI3K/AKT, inibindo a secreção de hormônios como a insulina, regulando assim processos como captação de glicose, síntese de glicogênio e metabolismo lipídico. Este efeito ajuda a manter a homeostase da glicose no sangue e o equilíbrio do metabolismo lipídico.

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Via de sinalização AMPK

A via de sinalização AMPK é um dos principais fatores reguladores do metabolismo energético no corpo. Quando o nível intracelular de ATP diminui, a AMPK é ativada e promove processos de produção de energia, como captação de glicose e oxidação de ácidos graxos, ao mesmo tempo que inibe processos de gasto energético, como síntese protéica e lipídica.Pó de acetato de octreotidapode afetar o equilíbrio da utilização do substrato energético e do gasto energético no corpo, regulando a atividade da via de sinalização AMPK.

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Perguntas frequentes
 
 

Sendo um pó-liofilizado, qual é o impacto decisivo de sua "temperatura de colapso" no sucesso ou fracasso do processo-de liofilização?

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A temperatura de colapso é a temperatura mais alta na qual uma solução de peptídeo pode manter seu esqueleto sólido sem entrar em colapso durante a liofilização-. Se a temperatura durante a fase de sublimação for superior a este valor, a liofilização-causará colapso, dificuldade na reconstituição e uma diminuição acentuada na estabilidade. A temperatura de colapso do pó de acetato de octreotida precisa ser rigorosamente controlada, geralmente exigindo que a secagem primária seja concluída abaixo de -30 graus C a -35 graus C.

Que contribuição especial sua forma de sal "ácido acético" traz para a "estabilidade cristalina de longo-prazo" dos pós liofilizados-desidratados, além de aumentar a solubilidade?

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Os íons acetato formam ligações iônicas com os grupos básicos de peptídeos (como grupos amino da cadeia lateral da lisina), o que ajuda a formar sólidos vítreos amorfos estáveis ​​durante a liofilização-, em vez de estados cristalinos que são propensos à absorção de umidade ou transição de fase, evitando assim a agregação, oxidação ou hidrólise de cadeias polipeptídicas durante o armazenamento e estendendo sua vida útil.

Por que a “área de superfície específica” e a “umidade residual” do pó de sua matéria-prima estão ocultas como parâmetros-chave que afetam sua solubilidade e uniformidade de formulação?

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A alta área superficial específica (pó fino) pode acelerar a dissolução, mas também é mais propensa à absorção de umidade e oxidação. A umidade residual precisa ser controlada com precisão (geralmente entre 1% -3%). Se for muito alto, acelerará a degradação dos peptídeos, enquanto se for muito baixo, poderá fazer com que a estrutura do bolo liofilizado seja frágil e gere um grande número de bolhas durante a reconstituição. Ambos os fatores determinam em conjunto o desempenho do processamento das matérias-primas e a qualidade física e química da injeção final.

Porque é que a sua forma em pó é abusada por alguns fisiculturistas em canais ilegais, e quais são os enormes riscos do seu alegado mecanismo de “redução da gordura visceral”?

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A octreotida inibe fortemente a secreção do hormônio do crescimento e do fator de crescimento tipo 1 da insulina-. Os fisiculturistas abusam dele tentando bloquear o eixo GH/IGF-1 e buscando gordura corporal extremamente baixa, especialmente gordura visceral. Mas isso pode interferir seriamente no metabolismo sistêmico, causando cálculos biliares, diminuição da tolerância à glicose, hipotireoidismo e disfunção gastrointestinal grave, com riscos extremamente elevados.

 

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