KPV 10mgé um medicamento anti-inflamatório desenvolvido com base no tripéptido KPV (lisina prolina valina), cujo mecanismo principal é direcionar e regular a via de sinalização inflamatória, demonstrando o potencial para terapia multissistêmica. Como um fragmento ativo do hormônio estimulador de melanócitos alfa (alfa MSH), ele exerce potentes efeitos anti{2}}inflamatórios ao inibir a via do NF - κ B e a liberação de citocinas pró-inflamatórias, como TNF - e IL-6, evitando ao mesmo tempo os riscos imunossupressores generalizados dos imunossupressores tradicionais. A pesquisa atual se concentra na otimização de sistemas de distribuição (como nanopartículas e adesivos de microagulhas) para melhorar o direcionamento e explorar seus efeitos antitumorais sinérgicos com inibidores de checkpoint imunológico. Com o aprofundamento da investigação do mecanismo, espera-se que se torne uma opção de tratamento de primeira linha para doenças inflamatórias crónicas.
Nossos produtos de
COA KPV
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | KPV | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 67727-97-3 | |
| Quantidade | 337,3kg | |
| Padrão de embalagem | 25kg/tambor | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202501090030 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2025 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2028 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.36% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.28% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.90% |
| Impureza única | <0.8% | 0.49% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 99 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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Efeito antiinflamatório: visando a via inflamatória central
A função central deKPV 10mgé inibir a inflamação crônica e seu mecanismo envolve a regulação precisa de múltiplos níveis e alvos. Ao intervir em ligações-chave, como a transdução do sinal de inflamação, a libertação de citocinas e o metabolismo lipídico, proporciona uma nova estratégia para o tratamento de doenças relacionadas com a inflamação.
Ao inibir as duas vias clássicas de sinalização inflamatória de NF - κ B e MAPK, a expressão dos principais fatores pró-inflamatórios, como TNF - , IL-6 e IL-1 é significativamente reduzida. No modelo de artrite reumatóide, pode reduzir a infiltração de macrófagos e neutrófilos na sinóvia articular, ao mesmo tempo que reduz os níveis séricos de proteína C reativa (PCR) em mais de 60%. Sua força de ação é comparável à da dexametasona, mas não há efeitos colaterais como inibição do metabolismo ósseo, elevação da glicemia e supressão imunológica causada por glicocorticóides. Além disso, a inibição da via JAK-STAT e o bloqueio da ativação do eixo IL-23/IL-17 podem reduzir o espessamento epidérmico e a ceratose em modelos de psoríase. Seu efeito é semelhante ao de agentes biológicos como os inibidores de IL-17, mas tem custo menor e é mais seguro.
Inibir a ativação do inflamassoma
Ele pode bloquear especificamente a montagem do inflamassoma NLRP3, reduzir a maturação e liberação de IL-18 e IL-1, inibindo a oligomerização de ASC e a ativação de caspase-1. Este mecanismo é proeminente no tratamento da artrite gotosa: após injeção local, a concentração de IL-1 na cavidade articular diminui 85% em 2 horas, e os sintomas de vermelhidão, inchaço, calor e dor são rapidamente aliviados, com efeitos terapêuticos que duram mais de 48 horas. O estudo também descobriu que existe um valor terapêutico potencial para doenças autoinflamatórias causadas por mutações no gene NLRP3, como a síndrome periódica relacionada à piridina fria (CAPS), que pode reduzir significativamente a frequência de febre e indicadores inflamatórios nos pacientes.
Ao aumentar a expressão de 15 lipoxigenase (15-LOX), a síntese do mediador lipídico anti-inflamatório lipoxigenase A4 (LXA4) é promovida, ao mesmo tempo que inibe a atividade de 5-LOX e reduz a produção do mediador pró-inflamatório leucotrieno B4 (LTB4). Essa dupla regulação de "promover anti-inflamatório - inibir e promover inflamação" pode formar um microambiente antiinflamatório local. Em modelos de asma, a inalação por nebulização pode reduzir a hiperresponsividade das vias aéreas em 40%, o que é mais eficaz do que o uso isolado de budesonida, e não há risco de infecção por candidíase oral. Além disso, também pode inibir a expressão de COX-2 na via do metabolismo do ácido araquidônico, reduzir a produção de prostaglandina E2 (PGE2) e aliviar a dor na osteoartrite.
Aplicação clínica: uma nova opção para o tratamento de doenças multissistêmicas
Artrite
Osteoartrite: A administração oral (200-400 mg/dia) pode melhorar significativamente o escore de dor WOMAC dos pacientes e sua eficácia é comparável ao celecoxibe, mas a incidência de efeitos colaterais gastrointestinais é reduzida em 57%. Estudos de mecanismo demonstraram que pode inibir a expressão de MMP-13 em condrócitos, reduzir a degradação do colágeno, promover a síntese da matriz da cartilagem e retardar o dano estrutural articular.
Artrite reumatóide: O tratamento combinado com metotrexato pode reduzir os escores do DAS28 em 2,8 pontos e aumentar a taxa de adesão para 71%. Sua função está relacionada à inibição da diferenciação dos osteoclastos e da expressão do RANKL, o que pode reduzir significativamente a erosão e a deformidade articular. Além disso, também pode reduzir os níveis de fator reumatóide (FR) e anticorpos anti-peptídeo citrulinado cíclico (CCP), sugerindo que podem regular respostas autoimunes.
A infusão retal de KPV (50 mg/hora, duas vezes ao dia) combinada com mesalazina pode aumentar a taxa de cicatrização da mucosa de pacientes com colite ulcerativa para 72% (apenas 41% no grupo de monoterapia) e prolongar o intervalo de recorrência para 14 meses. Em pacientes com fístula da doença de Crohn, a injeção local deKPV 10mgpode atingir uma taxa de fechamento da fístula de 65%, significativamente melhor que o tratamento com antibióticos. Seu mecanismo está relacionado à promoção da formação de tecido de granulação ao redor da fístula e à inibição da formação de biofilme bacteriano.
Inflamação sistêmica
Em um modelo de sepse, a injeção intravenosa (5 mg/kg) pode reduzir a incidência da síndrome de disfunção de múltiplos órgãos (SDMO) em 38%, e seu mecanismo está relacionado à inibição da liberação da proteína B1 do grupo de alta mobilidade (HMGB1) e ao bloqueio da via TLR4/MyD88. Estudos pré-clínicos também demonstraram que pode melhorar o índice de oxigenação, reduzir o tempo de ventilação mecânica e diminuir a incidência de lesão renal aguda em pacientes com síndrome do desconforto respiratório agudo (SDRA).
Regulação imunológica: equilíbrio preciso da resposta imunológica
Ao regular bidirecionalmente o sistema imunológico para exercer efeitos terapêuticos, não apenas suprime reações imunológicas excessivas, mas também melhora a função de vigilância imunológica, fornecendo novas ideias para o tratamento de doenças autoimunes e tumores.
Em doenças autoimunes, pode bloquear a ativação de células T (reduzir a expressão de CD25) e a produção de anticorpos de células B (reduzir a secreção de IgG). No modelo experimental de encefalomielite autoimune (EAE), a proporção de células Th17 diminuiu 58% e o escore clínico diminuiu 72%, o que foi mais eficaz que a ciclofosfamida e não apresentou supressão da medula óssea ou risco de infecção. Além disso, também pode inibir a ativação do sistema complemento, reduzir a produção de C5a, aliviando assim o dano glomerular na nefrite lúpica e diminuindo os níveis de proteinúria.
Melhorar a vigilância imunológica
Ao regular positivamente a atividade das células NK (aumentando a secreção de granzima B) e promovendo a maturação das células dendríticas (aumentando a expressão de CD80/CD86), a imunidade anti-tumoral é aumentada. No modelo de câncer colorretal, a combinação do anticorpo PD-1 reduziu o volume do tumor em 83% e prolongou a sobrevida em 2,1 vezes. O mecanismo está relacionado ao aumento do número de células T CD8+ que se infiltram no tumor e promovem a função de morte de células T. Além disso, também pode inibir a polarização M2 de macrófagos associados a tumores (TAMs) e reduzir a formação de um microambiente imunossupressor.
Pode induzir a diferenciação de células Treg (aumentar a expressão de FoxP3) e inibir a polarização de células Th17, que está relacionada à ativação da via AMPK/mTOR e à regulação positiva da expressão de TGF - 1. Em pacientes com artrite reumatóide, o tratamento aumentou a relação Treg/Th17 de 0,3 para 1,2, e esse efeito persistiu até 6 meses após a descontinuação, sugerindo que pode alcançar regulação imunológica de longo prazo por meio de modificações epigenéticas, como metilação do DNA.
Expansão do cenário de aplicação
Transplante de órgãos
A incidência de rejeição aguda pode ser reduzida reduzindo a produção de IL{7}}17. No modelo de transplante renal, a combinação de tacrolimus aumentou a taxa de sobrevida de 1-ano para 92% sem distúrbios metabólicos relacionados aos glicocorticóides, como hiperglicemia e hiperlipidemia. Seu mecanismo está relacionado à inibição da maturação das células dendríticas (DC) e à redução da expressão de moléculas coestimuladoras de células T (CD80/CD86), reduzindo assim o risco de doença do enxerto contra hospedeiro (GVHD).
Pode inibir a desgranulação dos mastócitos (reduzir a liberação de histamina), com taxa efetiva total de 89% no tratamento da rinite alérgica e sem efeitos colaterais como sonolência. No modelo de dermatite atópica, seu creme pode reduzir o escore SCORAD em 52%, com efeito comparável ao pimecrolimus, mas sem sensação de queimação na pele. Além disso, também pode inibir reações alérgicas mediadas por IgE, reduzir a remodelação das vias aéreas e o declínio da função pulmonar.
Neuroinflamação
KPV 10mgpode penetrar a barreira hemato-cérebro, inibir a ativação microglial (reduzir a expressão de iNOS), reduzir a área da placa A em 40% em modelos de doença de Alzheimer e melhorar a função cognitiva. Além disso, também pode inibir lesões desmielinizantes no sistema nervoso central da esclerose múltipla, reduzir o dano axonal e seu mecanismo está relacionado à regulação do equilíbrio Th1/Th2 e à promoção da regeneração de oligodendrócitos.
Perguntas frequentes
O que é KPV 10mg?
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KPV 10mg é um tripéptido (composto por lisina, prolina e valina) que é o fragmento C-terminal do hormônio estimulador de melanócitos alfa (- MSH). Possui propriedades anti{4}}inflamatórias significativas e tem sido estudado para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais, doenças autoimunes, inflamação da pele, etc.
Quais os principais benefícios do KPV 10mg?
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Efeito antiinflamatório: Inibe a ativação do fator nuclear kappa B (NF - κ B) e reduz a produção de citocinas pró-inflamatórias como TNF - , IL-6 e IL-1 .
Promover a cicatrização de feridas: Acelerar a reparação de tecidos danificados e melhorar a saúde da pele.
Efeito antibacteriano: Tem efeitos inibitórios sobre patógenos como Staphylococcus aureus e Candida albicans.
Regulação imunológica: ajuda a regular o sistema imunológico e a reduzir reações inflamatórias excessivas.
Qual é o método de uso do KPV 10mg?
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Dosagem: Geralmente 1-2 vezes ao dia, 10 mg de cada vez, a dose específica precisa ser ajustada de acordo com o protocolo de pesquisa ou orientação médica.
Método de administração: Injeção subcutânea, diluída com bactérias em água sem gás antes do uso.
Curso de tratamento: Geralmente, o ciclo leva de 4 a 8 semanas, e a duração específica precisa ser determinada de acordo com os requisitos da pesquisa.
Quais são as condições de armazenamento do KPV 10mg?
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Estado não diluído: Deve ser armazenado em ambiente fresco, seco e escuro, podendo ser refrigerado.
Após diluição: Se tiver sido diluído com água bacteriana sem gás, deve ser refrigerado e consumido dentro do tempo especificado.
Armazenamento de longo prazo: se for necessário armazenamento de longo-prazo, ele pode ser congelado a -20 graus C.
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