Acetato de Histrelina,O nome chinês é acetanilida, que é um medicamento peptídico sintetizado artificialmente que pertence à classe dos análogos do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). Possui uma ampla gama de aplicações na área médica, desempenhando especialmente um papel importante no tratamento de certas doenças hormônio-dependentes. É um análogo de nove peptídeos do GnRH. GnRH é um hormônio peptídico secretado pelo hipotálamo que desempenha um papel crucial na regulação do sistema reprodutivo. Seu mecanismo de ação baseia-se principalmente no efeito excitatório nos receptores GnRH. Os receptores de GnRH estão amplamente distribuídos nas células de gonadotrofinas na glândula pituitária anterior. Quando entra na corrente sanguínea, liga-se aos receptores de GnRH nessas células, ativando vias de sinalização intracelular e levando ao aumento da liberação do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH).
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Nossos produtos de






Histrelina COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Histrelina | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 76712-82-8 | |
| Quantidade | 15g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202501090031 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2025 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2028 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.36% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.27% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.90% |
| Impureza única | <0.8% | 0.48% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 98 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química: | C66H86N18O12 |
| Massa exata: | 1322.67 |
| Peso molecular: | 1323.53 |
| m/z: | 1322.67 (100.0%), 1323.67 (71.4%), 1324.67 (25.1%), 1323.66 (6.6%), 1325.68 (5.8%), 1324.67 (4.7%), 1324.67 (2.5%), 1325.67 (1.8%), 1325.67 (1.7%) |
| Análise Elementar: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |

Acetato de Histrelina,O nome químico paracetamol é um análogo de nove peptídeos do hormônio liberador de gonadotrofina -(GnRH), pertencente ao agonista do receptor GnRH. Simula a ação do GnRH natural, liga-se aos receptores de GnRH na glândula pituitária anterior, regula a liberação de gonadotrofinas e, portanto, afeta os níveis dos hormônios sexuais.
Tratamento do câncer de próstata
O câncer de próstata é um dos tumores malignos mais comuns em homens. Sua taxa de incidência e taxa de mortalidade estão entre as mais altas do mundo. Com o envelhecimento da população e o progresso contínuo da tecnologia de rastreio, a taxa de incidência do cancro da próstata aumenta de ano para ano. O câncer de próstata não só afeta gravemente a qualidade de vida dos pacientes, mas também traz um pesado fardo para as famílias e a sociedade. Os métodos de tratamento tradicionais incluem cirurgia, radioterapia, quimioterapia, etc., mas estes métodos têm certas limitações no tratamento do câncer de próstata avançado. A histrelina, como um novo medicamento terapêutico, trouxe uma nova esperança para o tratamento do câncer de próstata.
Informações Básicas

Estrutura Química e Propriedades
A histrelina é um análogo de nove peptídeos do hormônio liberador de-gonadotrofina (GnRH) com peso molecular de 1.383,58, fórmula molecular C66H86N18O12 · XC2H4O2 e número CAS 220810-26-4. É um sólido branco a esbranquiçado, solúvel em água, com solubilidade maior ou igual a 10mg/mL.
Mecanismo de Ação
A histrelina é um agonista do receptor GnRH. Em circunstâncias normais, o hipotálamo secreta GnRH, que atua na glândula pituitária anterior para promover a liberação do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH), regulando assim a secreção dos hormônios gonadais. Depois de entrar no corpo humano, a Histrelina estimula continuamente a liberação de LH e FSH da glândula pituitária anterior, o que inicialmente leva a um breve aumento nos níveis de LH e FSH, aumentando assim os níveis de testosterona. Porém, após o uso contínuo, os receptores de GnRH na glândula pituitária anterior são superestimulados, levando à dessensibilização e inibição da secreção de LH e FSH, resultando em uma diminuição significativa nos níveis de testosterona. Devido ao fato de que a testosterona pode promover o crescimento das células do câncer de próstata, a redução dos níveis de testosterona pode ajudar a desacelerar a taxa de crescimento das células do câncer de próstata e inibir a propagação do tumor.

Aplicação clínica no tratamento do câncer de próstata
Indicações
Histrelin é usado principalmente para tratamento paliativo do câncer de próstata avançado. Estágio tardio "refere-se ao câncer que se espalhou para outras partes do corpo. Como terapia paliativa, ajuda a aliviar sintomas como dificuldade para urinar e dores ósseas, melhorando a qualidade de vida de pacientes com câncer de próstata avançado. Embora não possa curar esta doença, pode controlar eficazmente o desenvolvimento da doença e aliviar a dor do paciente.
Uso e dosagem
A histrelina é usada na forma de um implante, inserido diretamente sob a pele (subcutâneo), e os profissionais de saúde normalmente a colocam entre os músculos bíceps e tríceps, na área interna do braço. UMAcetato de HistrelinaO implante normalmente dura 12 meses, após os quais deve ser removido antes da inserção de outros implantes. Esse método de administração-de longo prazo reduz o número de vezes que os pacientes tomam medicamentos e melhora a adesão à medicação.
Aplicação combinada com outros métodos de tratamento

Combinação com radioterapia
A radioterapia é um dos métodos de tratamento comumente usados para o câncer de próstata, que mata as células cancerígenas por meio de radiação de alta-energia. A combinação de Histrelina e radioterapia pode potencializar o efeito terapêutico. A radioterapia pode atuar diretamente nos tumores locais, matando as células cancerígenas, enquanto a Histrelina controla a condição de uma perspectiva sistêmica, reduzindo os níveis de testosterona, inibindo o crescimento e a disseminação das células tumorais. A combinação dos dois pode ter um efeito sinérgico, melhorando a taxa de controle local dos tumores e a taxa de sobrevivência dos pacientes.
Combinação com quimioterapia
A quimioterapia é um método de tratamento que utiliza drogas químicas para matar células cancerígenas. Embora a quimioterapia tenha eficácia relativamente limitada no tratamento do cancro da próstata, a sua combinação com Histrelin pode ter um certo efeito sinérgico. A histrelina reduz os níveis de testosterona, colocando as células tumorais num estado relativamente sensível, facilitando o funcionamento dos medicamentos quimioterápicos e melhorando a eficácia da quimioterapia. Entretanto, Histrelin também pode aliviar alguns dos efeitos secundários da quimioterapia, tais como melhorar a condição física dos pacientes e aumentar a sua tolerância à quimioterapia.


Combinação com imunoterapia
A imunoterapia tem sido um tema quente no campo do tratamento do câncer nos últimos anos, que reconhece e mata as células cancerígenas ativando o sistema imunológico do corpo. O microambiente tumoral imunossupressor do câncer de próstata limita a eficácia da imunoterapia. A histrelina pode reduzir os níveis de testosterona, regular o microambiente tumoral, aliviar a supressão imunológica e aumentar a eficácia da imunoterapia. Por exemplo, quando utilizado em combinação com vacinas contra o cancro da próstata, o Histrelin pode melhorar o microambiente tumoral, tornando mais fácil para a vacina activar a resposta imunitária do corpo e aumentar a sua capacidade de matar células tumorais.
As vantagens do Histrelin no tratamento do câncer de próstata

Eficiência
Estudos clínicos demonstraram que Histrelin pode reduzir rápida e eficazmente os níveis de testosterona, conseguindo a castração química. Reduza os níveis de testosterona do paciente para níveis extremamente baixos em um curto período de tempo, inibindo efetivamente o crescimento e a disseminação das células cancerígenas da próstata. Em comparação com a cirurgia de castração tradicional, o Histrelin não necessita de cirurgia, evitando o trauma e as complicações causadas pela cirurgia, ao mesmo tempo que alcança efeitos terapêuticos semelhantes.
Eficácia a longo prazo
O implante Histrelin tem duração de ação de até 12 meses, e os pacientes só precisam substituir o implante uma vez por ano para manter o efeito do tratamento. Esse método de administração-de longo prazo reduz o número de vezes que os pacientes tomam medicamentos e melhora a adesão à medicação, especialmente adequado para pacientes com memória fraca ou capacidade limitada de-cuidado de si mesmo. Ao mesmo tempo, a eficácia-de longo prazo também reduz o problema do tratamento médico frequente para os pacientes e reduz os custos médicos.


Segurança
Comparado com os métodos de tratamento tradicionais, o Histrelin apresenta maior segurança. Evita os riscos da cirurgia e os graves efeitos colaterais da quimioterapia e radioterapia. Embora possam ocorrer algumas reações locais durante o uso, como vermelhidão, inchaço e dor no local da implantação, essas reações costumam ser leves e podem ser aliviadas por meio de tratamento adequado. Além disso, Histrelin tem impacto mínimo em órgãos importantes, como sistema cardiovascular, fígado e rins, tornando-o adequado para uso pela maioria dos pacientes.
Melhorando a qualidade de vida
Pacientes com câncer de próstata avançado geralmente apresentam sintomas como dificuldade para urinar e dores ósseas, que afetam seriamente sua qualidade de vida.Acetato de histrelinapode efetivamente aliviar esses sintomas e aliviar a dor dos pacientes. Ao mesmo tempo, também pode melhorar a função física, mental e sexual dos pacientes, melhorar a sua qualidade de vida e permitir-lhes aproveitar melhor a vida.

Perguntas frequentes
Para que é usado o acetato de histrelina?
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Medicamento usado sob a marca Vantas como terapia paliativa para câncer de próstata avançado. O acetato de histrelina inicialmente faz com que a glândula pituitária produza mais hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo{1}estimulante (FSH), aumentando temporariamente os níveis de testosterona nos homens.
A histrelina é um bloqueador da puberdade?
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O implante subdérmico de histrelina é aprovado-pela FDA para tratamento da puberdade precoce por 1 ano. Esses implantes são usados-off-label em jovens transgêneros, e a duração efetiva do tratamento não foi estudada.
Qual é o genérico do implante de histrelina?
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Supprelin LA. Supprelin LA (histrelina) ajuda a prevenir a puberdade precoce em crianças com 2 anos de idade ou mais. O medicamento funciona bem para retardar a puberdade, mas é um implante colocado sob a pele durante um pequeno procedimento cirúrgico.
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