Peptídeo Liraglutida

Peptídeo Liraglutidaé um agonista do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon humano (GLP-1). Consiste em 31 aminoácidos e é um polipeptídeo linear, único porque uma cadeia lateral de ácido graxo C16 está conectada à 26ª lisina. Esta modificação estrutural confere ao Lilalutide muitas propriedades excelentes, fazendo com que desempenhe um papel importante no tratamento da diabetes e no controlo do peso. Existem duas mudanças principais em comparação com as moléculas naturais de GLP-1. Uma é que a 34ª lisina da molécula natural de GLP-1 é substituída por arginina, e a outra é que uma cadeia lateral de ácido graxo palmitoil de 16 carbonos mediada por ácido glutâmico é adicionada à 26ª lisina. Esta mudança molecular única traz múltiplas vantagens.

​

LiraglutidaCOA

Peptídeo Liraglutida, como um agonista-do receptor de GLP-1 de longa ação, é atualmente aprovado globalmente e na China como um medicamento hipoglicemiante central com indicações duplas para controle da glicemia e proteção cardiovascular. Em pacientes com diabetes tipo 2 com doença cardiovascular aterosclerótica (ASCVD, incluindo doença coronariana, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral isquêmico, doença arterial periférica), insuficiência cardíaca, hipertensão e dislipidemia, tem múltiplos valores clínicos de "redução de açúcar no sangue, peso, coração e rim".

 

Diagnóstico de doença cardiovascular aterosclerótica
Doença coronariana: história de infarto do miocárdio antigo, angina instável, angina estável e revascularização da artéria coronária (ICP/CRM).
Doença cerebrovascular: acidente vascular cerebral isquêmico, ataque isquêmico transitório (AIT), infarto cerebral assintomático.
Doença vascular periférica: doença oclusiva arterial dos membros inferiores, estenose da artéria carótida maior ou igual a 50%.

 

Insuficiência cardíaca combinada
Insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida (ICFEr), insuficiência cardíaca com fração de ejeção preservada (ICFEp), graus II da NYHA-IV.
Vários fatores de alto risco cardiovascular-
Idade Maior ou igual a 55 anos+hipertensão+dislipidemia+tabagismo+obesidade (IMC maior ou igual a 27 kg/m²), quaisquer dois ou mais deles.

 

População não aplicável (contra-indicações/precaução)
Diabetes tipo 1, diabetes cetoacidose; História pessoal/familiar de câncer medular de tireoide (CMT) e neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (NEM-2).
História de recorrência de pancreatite aguda e pancreatite crônica; Disfunção hepática e renal grave (TFGe<15 ml/min/1.73m ²) should be used with caution.

Fonte de informação de referência:

1. Novo Nórdico China. Anúncio de aprovação de indicações cardiovasculares NMPA para injeção de liraglutida (Novolytek) 14/05/2020.
2. Biofarmacêuticos chineses. Instruções Beilin ® para injeção de liraglutida (3ml: 18mg). 2025
3. DailyMed. Victoza (liraglutida) Etiqueta FDA. 2026.
4. Ramo de Endocrinologia da Associação Médica Chinesa. Diretrizes Chinesas para a Prevenção e Tratamento do Diabetes Tipo 2 (2024) Jornal Chinês de Endocrinologia e Metabolismo, 2024
5. Grupo de Colaboração em Investigação LEADER. Protocolo de estudo de resultados cardiovasculares com liraglutida e características basais da população dois mil e dezesseis

 

Mecanismo anti-aterosclerose

Melhorar a função endotelial: ativar o GLP-1R nas células endoteliais, promover a síntese de óxido nítrico (NO), dilatar os vasos sanguíneos e melhorar a função de vasodilatação dependente do endotélio (EDV) em 30% a 40%. Inibir a apoptose das células endoteliais, reduzir os marcadores de dano endotelial (microbolhas endoteliais, sICAM-1) e reduzir o risco de início da aterosclerose.

Inibir a progressão da placa e estabilizar placas vulneráveis: reduzir a proliferação e migração de células musculares lisas vasculares, inibir o crescimento do volume da placa (experiências em animais inibem 7,8%). Reduz a infiltração de macrófagos, fatores inflamatórios (TNF -, IL-6, hs CRP) e atividade de protease tecidual dentro das placas, aumenta o conteúdo de colágeno e diminui o risco de ruptura da placa.
Regulação do metabolismo lipídico: redução de triglicerídeos (-15%~-20%), LDL-C pequeno e denso (-10%~-15%), aumento moderado de HDL-C (+5%~+8%) e redução da deposição lipídica.

Mecanismos de proteção miocárdica e anti-insuficiência cardíaca

 

Melhorar o metabolismo energético miocárdico: aumentar a proporção de fosfato de creatina para ATP no miocárdio, aumentar a reserva de contração miocárdica, melhorar a perfusão miocárdica e aumentar a distância de caminhada de 6 minutos em 33m.
Inibição da remodelação e fibrose miocárdica: inibe a proliferação de fibroblastos miocárdicos, reduz a deposição de colágeno, reduz o índice de massa ventricular esquerda e melhora a função diastólica do ventrículo esquerdo.
Reduzir a lesão de isquemia{0}}reperfusão miocárdica: ativar a via PI3K/Akt, reduzir a apoptose isquêmica de células miocárdicas e diminuir a área de infarto do miocárdio (experiência animal -28%).

Reduzir a pressão arterial, reduzir o peso e otimizar o metabolismo
Efeito hipotensor: A pressão arterial sistólica diminui em 3-5 mmHg, a pressão arterial diastólica diminui em 2-3 mmHg, independente da perda de peso e da redução da carga vascular.
Perda de peso poderosa: perda média de peso de 4,3kg (LEADER) e circunferência da cintura de 8,2cm, reduzindo a obesidade abdominal e a carga cardíaca.
Antiinflamatório e antioxidante: reduz a PCR-us, IL-6, marcadores de estresse oxidativo (MDA, ROS) e alivia a inflamação crônica em todo o corpo.
Proteção sinérgica renal
Reduzir a relação albumina/creatinina urinária (UACR -25% a -40%), retardar o declínio da TFGe e diminuir o risco de progressão da doença renal e morte cardiovascular.

Fonte de informação de referência:

1. PMC. Mecanismo de proteção cardiovascular da liraglutida. Resolução Circular. 2021.
2. European Journal of Cardiology GLP-1RA tem efeitos antiaterosclerose e anti{2}}inflamatórios independentes dois mil e vinte e seis
3. PubMed. A liraglutida melhora a perfusão miocárdica e o metabolismo energético no DM2. 2025.
4. Grupo de Estudos LEADER. Liraglutida e resultados cardiovasculares. N Engl J Med. 2016.
5. Sociedade Chinesa de Cardiologia Consenso de especialistas chineses sobre agonistas do receptor GLP-1 para proteção cardiovascular dois mil e vinte e cinco

 

Doença coronariana combinada (população mais aplicável)

Cenários aplicáveis: 30 dias após síndrome coronariana aguda (SCA), doença coronariana estável, cirurgia de ICP/CRM e angina de peito recorrente.
Benefício principal: risco reduzido de infarto do miocárdio recorrente e morte cardiovascular (HR=0.82). Melhore a isquemia miocárdica, reduza a frequência de ataques de angina e aumente a tolerância ao exercício. Reduzir o açúcar no sangue sem aumentar a hipoglicemia, sem causar insuficiência cardíaca e sem induzir trombose do stent.
Uso: Começando com 0,6mg qd por 1 semana → mantendo 1,2-1,8mg qd, sem a necessidade de ajuste de dosagem devido a doença coronariana.

AVC isquêmico combinado/AIT

 

Cenários aplicáveis
AVC isquêmico prévio, AIT, estenose da artéria carótida assintomática (maior ou igual a 50%).
Benefícios principais (confirmados por pesquisas chinesas)
A taxa de recorrência de AVC foi de 7,9% versus 13,8%, com uma redução do risco de 44% (HR=0.56).
Melhore os resultados neurológicos em 90 dias e reduza as taxas de incapacidade.
Reduza o risco de depressão pós{0}}acidente vascular cerebral e declínio cognitivo.

Insuficiência cardíaca combinada (ICFER/ICFEp)

 

Cenários aplicáveis
Graus II da NYHA-IV, FEVE menor ou igual a 40% (ICFEr) ou FEVE maior ou igual a 50% (ICFEp).
Benefícios principais
Reduzir o risco de agravamento da hospitalização por insuficiência cardíaca em 18% a 27%.
Melhore a distância de caminhada de 6 minutos e alivie as dificuldades respiratórias por esforço.
Sem retenção pesada de água e sódio, sem efeito negativo de força muscular.
atenção
A insuficiência cardíaca grave (NYHA IV) requer monitorização do volume; Usado em conjunto com o SGLT-2i como uma combinação dourada.

Fonte de informação de referência:

1. Ramo de Doenças Cardiovasculares da Associação Médica Chinesa. Consenso de especialistas sobre diagnóstico e tratamento de diabetes combinado com doença coronariana (2025) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2025
2. JAMA Neurol. Liraglutida reduz AVC recorrente em DM2 com AIS/TIA. 2025.
3. PubMed. Liraglutida na insuficiência cardíaca: meta-análise de ECRs. 2025.
4. Jornal Chinês de Novas Drogas. A aplicação da liraglutida em vários subtipos de DCVA dois mil e vinte-cinco
5. Diretrizes da Novo Nordisk para aplicação clínica de Victoza combinada com doenças cardiovasculares dois mil e vinte{0}}quatro

Combinado com inibidores de SGLT-2

 

Protocolo: Liraglutida 1,8mg qd+Dapagliflozina 10mg qd/Engrelizin 10mg qd.
Benefícios colaborativos
O risco de MACE é reduzido em 25% a 30%, a mortalidade cardiovascular é reduzida em 30% e a hospitalização por insuficiência cardíaca é reduzida em 40%.
Proteção renal dupla, perda de peso eficaz (-8 ~ -12 kg) e risco extremamente baixo de hipoglicemia.
Aplicável: Todos os pacientes com diabetes tipo 2 combinado com DCVA/insuficiência cardíaca são a primeira escolha.

Combinado com Metformina

Plano: Liraglutida+Metformina (1000-2000mg/d).
Benefícios: Uma diminuição adicional de 1,0% a 1,5% na HbA1c, sinergia para perda de peso e proteção cardiovascular combinada.
Tabu: a metformina é contraindicada para insuficiência renal (TFGe<30).
Terapia combinada com estatinas/agentes antiplaquetários

Não há interação medicamentosa com atorvastatina, aspirina ou clopidogrel e não há risco aumentado de sangramento.
Pode ser usado com segurança no período de terapia dupla SCA/AVC.
Evite usar medicamentos combinados
Quando utilizado em combinação com um potente secretagogo de insulina (glimepirida), a dosagem deve ser reduzida em 20% a 50% para evitar hipoglicemia.
Não utilizado em combinação com preparações semanais de GLP-1RA (duplicação do mecanismo).

Fonte de informação de referência:

1. ADA/EASD. Consenso sobre o manejo da hiperglicemia no diabetes tipo 2 (2025). Cuidados com diabetes, 2025
2. Ramo de Diabetes da Associação Médica Chinesa Consenso de Especialistas sobre Aplicação Clínica de GLP-1RA (2025) Jornal Chinês de diabetes, 2025
3. PubMed. Liraglutida + SGLT-2i em DCV: metanálise. 2025.
4. Jornal do Fórum Médico Chinês. Via hipoglicêmica combinada em pacientes com doenças cardiovasculares e diabetes dois mil e vinte-seis
5. Beilin ® Injeção de liraglutida. Instruções de interação medicamentosa dois mil e vinte{1}}cinco

Tag: peptídeo de liraglutida, fabricantes e fornecedores de peptídeo de liraglutida na China, Injeção MT2