Leuprorrelina 3,75 mgé formulado como uma microesfera de liberação sustentada de ação prolongada. A sua principal vantagem reside na regulação precisa do eixo endócrino, proporcionando um regime terapêutico conveniente e eficaz para doenças dependentes de hormonas. Aprovado pela FDA em 1985, o produto tem sido amplamente utilizado na prática clínica. O produto apresenta um mecanismo de ação único: através da estimulação contínua, dessensibiliza os receptores hipofisários de GnRH, inibe a liberação de gonadotrofinas e, posteriormente, reduz os níveis de estradiol ou testosterona, conseguindo assim um efeito de castração médica. O efeito é reversível e a função do sistema pituitário-gonadal pode ser gradualmente restaurada após a retirada do medicamento. Esta forma farmacêutica é administrada por injeção intramuscular uma vez por mês. O produto permite a liberação estável do medicamento, evita flutuações na concentração plasmática do medicamento e melhora a estabilidade terapêutica e a adesão do paciente.
Nosso Formulário de Produtos
Leuprorrelina COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Leuprorrelina | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 53714-56-0 | |
| Quantidade | 65g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202512090051 | |
| MFG | 9 de dezembro de 2025 | |
| EXP | 8 de dezembro de 2028 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.93% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.51% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.90% |
| Impureza única | <0.8% | 0.24% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 613 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química | C59H84N16O12 | |
| Massa Exata | 1208.65 | |
| Peso molecular | 1209.42 | |
| m/z | 1208.65(100.0%), 1209.65(63.8%), 1210.65(20.0%), 1209.64(5.9%), 1211.66(4.1%), 1210.65(3.8%), 1210.65(2.5%), 1211.65(1.6%), 1211.65(1.2%) | |
| Análise Elementar | C,58.59; H,7.00; N,18.53; O,15.87 | |
Aplicações clínicas em miomas uterinos
Com base em suas propriedades farmacológicas e na prática clínica,Leuprorrelina 3,75 mgé usado principalmente para pré-tratamento pré-operatório, alívio sintomático e tratamento conservador em populações especiais de pacientes com miomas uterinos.
Pré-tratamento pré-operatório
O pré-tratamento pré-operatório é a aplicação mais importante do produto em miomas uterinos, especialmente para pacientes com miomas grandes, sintomas graves, anemia ou alta complexidade cirúrgica. Seu objetivo principal é reduzir o volume do mioma, melhorar o estado geral do paciente, diminuir os riscos cirúrgicos e melhorar os resultados cirúrgicos.
Em pacientes com diâmetro de mioma maior ou igual a 10 cm ou útero acentuadamente aumentado (por exemplo, correspondendo a maior ou igual a 12 semanas de gestação), 3 a 6 meses de tratamento pré-operatório com ele podem reduzir o volume do mioma em uma média de 48% a 50% e diminuir significativamente o tamanho uterino. e histeroscopia, reduzindo assim o trauma cirúrgico e encurtando o tempo de recuperação pós-operatória.
Um ensaio multicêntrico randomizado e controlado mostrou que, em comparação com o progestagênio linestrenol, 16 semanas de tratamento pré-operatório com ele reduziu o diâmetro médio dos miomas em 26,5%, o que foi significativamente superior a 7,3% no grupo linestrenol. A diminuição da hemoglobina às 48 horas de pós-operatório também foi menor, indicando melhor melhora da anemia pré-operatória e menor sangramento intraoperatório.
Para pacientes com anemia moderada-a-grave (hemoglobina menor ou igual a 8 g/dl), o produto pode inibir a hiperplasia endometrial, reduzir o fluxo menstrual e promover a recuperação da função hematopoiética da medula óssea, aumentando gradualmente os níveis de hemoglobina para corrigir a anemia, evitando a transfusão de sangue pré-operatória, reduzindo os riscos relacionados à transfusão-e criando condições favoráveis para a cirurgia.Dados clínicos mostram que após 3 meses de tratamento com o produto, hemoglobina e soro os níveis de ferro aumentam significativamente e a anemia é efetivamente melhorada, garantindo uma cirurgia segura.
Avaliação da eficácia da leuprorrelina em miomas uterinos
A eficácia do produto no tratamento de miomas uterinos é avaliada principalmente a partir de três aspectos: alterações no volume do mioma, melhora dos sintomas e recuperação dos parâmetros laboratoriais. Com base em dados de pesquisas clínicas, sua eficácia é definitiva e rápida, conforme detalhado abaixo:
(1) Mudanças no volume do mioma
Estudos clínicos mostram que após 3 meses de tratamento com o produto, o volume do mioma uterino é reduzido em média 48%–50%, o que é comparável ao de outros agonistas do GnRH (por exemplo, triptorelina 3,75 mg) sem diferença significativa.
Um ensaio multicêntrico randomizado controlado envolvendo 125 pacientes com miomas uterinos mostrou que após 3 meses de tratamento com o produto, a taxa média de redução do maior volume do mioma foi de 48%, e a taxa média de redução do volume uterino foi de 49%, que não foram estatisticamente diferentes de 50% e 51% no grupo triptorelina, confirmando eficácia confiável na redução do volume do mioma.
Para miomas grandes (diâmetro maior ou igual a 10 cm), a taxa de redução de volume pode exceder 50% após 6 meses de tratamento.Alguns pacientes atingem um volume de mioma adequado para cirurgia minimamente invasiva ou até evitam a cirurgia.Além disso,Leuprorrelina 3,75 mgmostra bons efeitos de redução de volume em diferentes tipos de miomas uterinos (por exemplo, miomas intramurais, miomas subserosos), com um efeito ligeiramente mais fraco em miomas submucosos. O plano de tratamento deve ser ajustado de acordo com o tipo de mioma.
(3) Recuperação de Parâmetros Laboratoriais
Em pacientes com anemia, os níveis de hemoglobina aumentam gradualmente após o tratamento comLeuprorrelina 3,75 mg.Geralmente, após 3 meses de tratamento, a hemoglobina retorna à faixa normal (110–150 g/L) e os níveis séricos de ferro também voltam ao normal, eliminando a necessidade de transfusão de sangue.
Enquanto isso, os níveis de estrogênio diminuem para níveis pós-menopausa (estradiol<183 pmol/L), and progesterone levels are also significantly reduced,supporting fibroid shrinkage and symptom relief.Clinical studies show that serum estradiol levels decrease to below 183 pmol/L in 94% of patients after treatment, creating a favorable endocrine environment for fibroid regression.
A pesquisa e o desenvolvimento do produto originaram-se de-estudos aprofundados sobre GnRH. Em 1971, os pesquisadores isolaram e caracterizaram quimicamente o GnRH com sucesso, confirmando-o como um hormônio polipeptídico secretado pelo hipotálamo, que regula a liberação de gonadotrofinas hipofisárias e afeta ainda mais a secreção hormonal pelos ovários e testículos. Isto lançou as bases teóricas para a síntese subsequente de análogos de GnRH. Com base nesta descoberta, muitas empresas farmacêuticas e instituições de pesquisa lançaram projetos para desenvolver agonistas de GnRH altamente potentes, entre os quais a equipe de pesquisa da Takeda Pharmaceutical Company do Japão fez o primeiro avanço.
Síntese e proteção de patente de leuprorrelina (1973–1974)
Por volta de 1973, a equipe da Takeda Pharmaceutical sintetizou o produto com sucesso. Seu nome químico é:5-oxo-L-prolil-L-histidil-L-triptofila-L-seril-L-tir osil-D-leucil-L-leucil-L-arginil-N-etil-L-prolinamida acetato.É um peptídeo sintético análogo do GnRH nativo, com maior potência e meia-vida -mais longa que o GnRH natural. Em 1974, a Takeda solicitou patentes para o composto e seu processo sintético no Japão, Alemanha, Estados Unidos e outros países, fornecendo proteção legal para desenvolvimento posterior de formulações e aplicação clínica.
Desenvolvimento da formulação de liberação-de ação prolongada-e nascimento da dosagem de 3,75 mg (década de 1980)
O produto sintetizado inicialmente estava disponível apenas na forma de injeção diária, o que era inconveniente e limitava seu uso clínico. Portanto, a Takeda Pharmaceutical colaborou com os Laboratórios Abbott (EUA) para se concentrar no desenvolvimento de uma formulação de liberação-sustentada-de longa ação. Usando copolímero biodegradável de ácido polilático/ácido glicólico (PLGA) e ácido polilático (PLA) como transportadores, preparações de liberação sustentada-de microesferas foram desenvolvidas para obter liberação estável do medicamento. Em 1989, a formulação injetável de-ação prolongada, uma vez{8}}mensal, foi aprovada, dando origem aoForça de 3,75 mg. Essa dosagem permite a administração intramuscular uma vez{1}}por mês, fornece supressão hormonal sustentada, melhora muito a adesão do paciente e atende às necessidades terapêuticas de diversas doenças-dependentes de hormônio.
Expansão e popularização global da dosagem de 3,75 mg (após 1985)
Em 1985, foi aprovado pela primeira vez pelo FDA dos EUA para o tratamento do câncer de próstata avançado. Mais tarde, suas indicações foram gradualmente expandidas para incluir endometriose, miomas uterinos e outras condições. Com as vantagens de conveniência de ação prolongada e eficácia estável,Leuprorrelina 3,75 mgA dosagem tornou-se a formulação clínica preferida, amplamente utilizada no pré-tratamento pré-operatório, no alívio sintomático e em outros cenários. Com o aprofundamento da pesquisa clínica, a população elegível para esta dosagem tem sido continuamente ampliada, e sua segurança e eficácia têm sido reconhecidas pela comunidade médica global.
Identificação: Verificação da Autenticidade do Medicamento
A identificação é realizada principalmente por uma combinação de cromatografia líquida de alto-desempenho (HPLC) e cromatografia em camada-fina (TLC).
A HPLC confirma a consistência do pico principal comparando o tempo de retenção da solução teste com o do padrão de referência, mostrando alta especificidade.
A TLC envolve a aplicação da solução de teste e do padrão de referência em uma placa de camada-fina de sílica gel G, revelando com uma fase móvel especificada e comparando a posição e a cor dos pontos após a visualização. É simples e rápido para triagem preliminar da autenticidade do medicamento.
A combinação dos dois métodos melhora a precisão da identificação.
Ensaio: Determinação Precisa do Ingrediente Ativo
O ensaio é realizado principalmente por cromatografia líquida de alto desempenho-de fase reversa-(RP-HPLC).
Como um composto peptídico com polaridade relativamente forte, é usada uma coluna C18, com tampão acetonitrila-fosfato como fase móvel sob eluição gradiente, e o comprimento de onda de detecção é ajustado em 220 nm.
O teor de acetato de leuprorrelina na solução de teste é calculado pelo método do padrão externo. As microesferas de liberação-sustentada devem primeiro ser dissolvidas e o ingrediente ativo extraído para eliminar a interferência dos excipientes.
Este método proporciona excelente resolução e alta precisão, permitindo a determinação precisa do conteúdo do ingrediente ativo na dosagem de 3,75 mg, em conformidade com os padrões da farmacopeia.
Teste de Substâncias Relacionadas: Controle de Níveis de Impureza
RP-HPLC com eluição gradiente é usado para separar substâncias relacionadas, como produtos de degradação e intermediários sintéticos na preparação do teste.
Ao ajustar a proporção da fase móvel, é alcançada a separação completa entre o pico principal e os picos de impurezas. O conteúdo de substâncias relacionadas é calculado pelo método de auto-referência, com limites rígidos de impurezas.
Além disso, os solventes residuais (por exemplo, metanol, acetonitrila) são determinados por Cromatografia Gasosa (GC) para garantir que os níveis residuais atendam aos padrões de segurança e evitar que impurezas afetem a eficácia ou causem reações adversas.
Perguntas frequentes
1.Para que é usada a injeção de leuprolida 3,75 mg?
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Leuprolide Depot 3,75mg Injection pertence à classe de hormônios sintéticos usados notratamento do câncer de próstata em homens, endometriose e câncer de mama{0}com resposta hormonal em mulheres. Além disso, Leuprolide Depot 3,75mg Injection é usado para tratar a puberdade prematura em crianças.
2.Quanto tempo dura um tratamento típico com LUPRON DEPOT 3.75?
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A duração da terapia com LUPRON DEPOT é limitada a3 meses. Os sintomas associados aos miomas retornarão após a interrupção da terapia. O seu médico pode considerar um teste de 1 mês apenas com ferro, pois algumas mulheres responderão apenas ao ferro.
3. A leuprolida 3,75 é segura para uso a longo prazo?
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Duração Máxima do Tratamento
3O tratamento não deve exceder 12 mesesdevido a preocupações sobre o impacto adverso na densidade mineral óssea. A dosagem recomendada de LUPRON DEPOT 3,75 mg é uma injeção IM todos os meses por até três meses.
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