Pó CJC-1295é uma substância hormonal peptídica sintetizada artificialmente, pertencente aos análogos do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH). Composto por 30 aminoácidos, com fórmula molecular C152H252N44O42 e peso molecular de aproximadamente 3367,89. Sua estrutura é baseada no fragmento ativo do GHRH natural (aminoácidos 1-29), que prolonga sua meia-vida por meio de modificação química. O pó é branco e geralmente tem uma pureza maior ou igual a 98%. Ele precisa ser selado e armazenado entre -20 e -80 graus para evitar degradação. Foi desenvolvido pela empresa canadense de biotecnologia ConjuChem, que ativa os receptores de liberação do hormônio do crescimento para promover a secreção do hormônio do crescimento endógeno, afetando assim a regulação metabólica e a função de crescimento muscular no corpo.
Nosso Formulário de Produto
CJC-1295 COA
Pó CJC-1295ativa o receptor de GHRH na glândula pituitária anterior, promove a secreção do hormônio de crescimento endógeno (GH) e, assim, regula positivamente os níveis de fator de crescimento tipo 1 de insulina (IGF-1). Seu mecanismo de ação possui as seguintes características:
1. Regular com precisão a secreção de GH
Otimização de liberação baseada em pulso: o GHRH natural é liberado em forma pulsada, o que estimula continuamente a glândula pituitária durante os intervalos de pulso de GH, prolongando sua meia-vida, aumentando a quantidade de GH liberada em um único pulso. A pesquisa mostrou que ele pode aumentar a amplitude do pulso de GH em 300%, evitando a dessensibilização do receptor causada pela estimulação constante-de longo prazo.
Efeito de inibição: Com a idade, o nível de somatostatina (um hormônio que inibe a secreção de GH) aumenta. O período intermitente de secreção de somatostatina pode ser utilizado para aumentar seletivamente a sinalização de GHRH e maximizar a eficiência da secreção de GH.
2. Regulação metabólica multidimensional
Síntese e reparo muscular: o GH promove a síntese de proteínas ativando a via do IGF-1, aumentando a área de secção transversal e a força muscular. Em ensaios clínicos, os indivíduos que usaram CJC-1295 durante 6 meses mostraram um aumento de 10% na massa muscular magra e uma melhoria significativa na rigidez muscular.
Quebra de gordura: o GH ativa diretamente a lipase, promovendo a oxidação da gordura para fornecimento de energia. Os usuários normalmente experimentam uma redução de 5 a 10% na gordura corporal em 3 meses, principalmente na redução do acúmulo de gordura abdominal.
Aumento da densidade óssea: o GH estimula a atividade dos osteoblastos e aumenta a deposição mineral óssea. O uso a longo prazo pode reduzir o risco de osteoporose e melhorar a saúde das articulações.
Melhoria da função imunológica: O GH aumenta a resposta imunológica regulando a função das células T e B, reduzindo a incidência de infecção em usuários em 27%.
3. Neuroproteção e melhoria cognitiva
Promoção do sono de ondas lentas: o pico de secreção de GH sincroniza com o estágio do sono profundo, resultando em uma melhoria de 40% na qualidade do sono e melhora significativa na memória e atenção dos usuários.
Regeneração neural: O GH medeia a neurogênese do hipocampo através do IGF-1, o que pode atrasar a progressão de doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer.
O método de síntese química do CJC-1295 é principalmente a síntese em fase-sólida, e seu princípio fundamental é acoplar gradualmente aminoácidos com transportadores de amino-resinas para construir cadeias polipeptídicas, combinado com a tecnologia de modificação DAC para otimizar a meia-vida do medicamento. A seguir estão métodos específicos e etapas principais:
Método 1: Método de Condensação de Fragmentos
O método de redução de fragmentos dePó CJC-1295não é o seu método de síntese convencional, mas tem viabilidade teórica em cenários específicos, como a síntese de peptídeos ultralongos contendo modificações especiais ou aminoácidos não naturais. A seguir está uma introdução detalhada ao método de condensação de fragmentos:
Princípios básicos
O método de condensação de fragmentos é uma técnica que divide uma cadeia polipeptídica em vários fragmentos, sintetiza-os separadamente e os conecta quimicamente para formar um polipeptídeo completo. Seu núcleo reside na obtenção de uma montagem peptídica eficiente e altamente seletiva, controlando as reações de ligação entre os fragmentos. Comparado com a síntese em fase sólida-, o método de condensação de fragmentos é mais adequado para a síntese de peptídeos ultralongos ou peptídeos modificados complexos, mas a operação é complexa e o rendimento é menor.
Etapas específicas
Divisão de fragmentos: Com base na sequência de aminoácidos de CJC-1295 (30 aminoácidos), divida-o em 2-3 fragmentos. Os princípios de divisão incluem: evitar quebras em aminoácidos propensos à racemização ou com alto impedimento estérico; Mantenha um comprimento moderado do fragmento (geralmente 10-15 aminoácidos) para equilibrar a dificuldade de síntese e a eficiência da conexão.
Síntese de fragmentos: O método de síntese em fase sólida é usado para sintetizar cada fragmento separadamente. Por exemplo, resinas amino com grupos protectores Fmoc são utilizadas como transportadores para construir cadeias de fragmentos acoplando gradualmente aminoácidos. Após a síntese, os fragmentos foram cortados da resina utilizando um tampão de lise (tal como ácido trifluoroacético) e purificados por HPLC.
Métodos de conexão: Os métodos de conexão comuns incluem ligações tioéster, azidas, etc. Tomando a ligação tioéster como exemplo, suas condições de reação são suaves e seletivas, tornando-a adequada para ligar fragmentos contendo Cys (cisteína). As etapas específicas são: introduzir um grupo tioéster no terminal C- do fragmento 1, reter um grupo amino livre no terminal N- do fragmento 2 e promover a formação de uma ligação tioéster entre os dois por meio de um agente de condensação (como HBTU).
Otimização das condições de reação: É necessário controlar a temperatura da reação (geralmente temperatura ambiente), o valor do pH (7-8) e o tempo de reação (várias horas até a noite) para melhorar a eficiência da conexão e reduzir as reações colaterais.
Purificação:
O peptídeo completo conectado precisa ser purificado ainda mais por HPLC para remover fragmentos ou subprodutos que não reagiram.
Identificação:
O peso molecular foi confirmado por espectrometria de massa (MS) e a correção estrutural foi verificada por meio de análise de sequência de aminoácidos.
Aplicabilidade em síntese
O peso molecular do CJC-1295 é relativamente pequeno (3534,03 g/mol) e não há modificações especiais ou aminoácidos não naturais em sua estrutura, portanto o método de síntese em fase sólida é suficientemente eficiente. A aplicação do método de condensação de fragmentos na síntese de CJC-1295 é relativamente limitada, principalmente porque suas vantagens (como flexibilidade) não estão claramente refletidas em CJC-1295, enquanto suas desvantagens (como baixo rendimento e alto custo) são mais proeminentes.
Método 2: Método de síntese em fase líquida
Princípio:
Adicione gradualmente aminoácidos à solução e controle a seletividade da reação através de grupos protetores.
Desvantagens:
Exigindo purificação frequente de intermediários, operação complexa e baixo rendimento, adequado apenas para síntese em pequena-escala em laboratório.
Principais pontos de controle
Seleção de resina:
Afeta a eficiência do acoplamento e a pureza do produto, e o transportador apropriado deve ser selecionado com base nas propriedades do peptídeo.
Condições de acoplamento:
A temperatura, o valor do pH e o tempo de reação precisam ser controlados com precisão para evitar racemização ou reações colaterais.
Remoção de grupos de proteção:
Escolha reagentes suaves (como mistura de amônia/DMF) para evitar danificar a cadeia polipeptídica.
Processo de purificação:
As condições de HPLC (tais como composição da fase móvel e temperatura da coluna) precisam ser otimizadas para melhorar a eficiência da separação.
Pó CJC-1295não é uma substância que ocorre naturalmente na natureza, mas um análogo do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) desenvolvido através de tecnologia de síntese química artificial. A inspiração do design vem da-análise aprofundada e da simulação funcional da estrutura molecular natural do GHRH.
Princípio científico: Imite o mecanismo fisiológico do GHRH natural
1. O papel do GHRH natural
O GHRH natural é secretado pelo hipotálamo e estimula a liberação pulsátil do hormônio do crescimento (GH), ligando-se aos receptores de GHRH na glândula pituitária anterior. O GH promove ainda a síntese do fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-1) no fígado, regulando conjuntamente processos fisiológicos, como crescimento muscular, metabolismo da gordura e densidade óssea. Contudo, a meia-vida do GHRH natural é extremamente curta (apenas alguns minutos) e requer secreção frequente para manter os efeitos fisiológicos.
2. Objetivos do projeto
Os cientistas desenvolveram análogos com meia-vida significativamente-prolongada, modificando quimicamente a estrutura molecular do GHRH natural, com o objetivo de atingir os seguintes objetivos:
Reduza a frequência de injeção:
Prolongando a meia-vida-e reduzindo a frequência da administração.
Concentração estável de medicamentos no sangue:
Evite flutuações na concentração de medicamentos no sangue causadas pela meia-vida curta-do GHRH natural.
Melhorando os efeitos fisiológicos:
Ao estimular continuamente a secreção de GH, aumentando os níveis de IGF-1 e melhorando problemas relacionados ao envelhecimento, como atrofia muscular e acúmulo de gordura.
Antecedentes do desenvolvimento: Necessidades médicas para abordar o declínio na secreção do hormônio do crescimento
1. Declínio relacionado à idade na secreção de GH
À medida que a idade aumenta, a secreção de GH diminui gradualmente, levando a fenômenos de envelhecimento, como diminuição da massa muscular, acúmulo de gordura e diminuição da elasticidade da pele. A terapia tradicional de suplementação de GH exógeno pode causar efeitos colaterais como resistência à insulina e acromegalia, enquanto estimular a secreção endógena de GH é considerada mais segura.
2. Limitações dos análogos do GHRH de curta ação
Os análogos de GHRH de ação curta desenvolvidos anteriormente (como Mod GRF 1-29) têm meia-vida de apenas cerca de 30 minutos e requerem múltiplas injeções diárias, resultando em baixa adesão do paciente. O desenvolvimento visa resolver esse problema.
Caminho técnico: modificação química prolonga meia-vida
1. Otimização da estrutura molecular
Composto por 30 aminoácidos, sua estrutura central é baseada nos primeiros 29 aminoácidos ativos do GHRH natural, e sua meia-vida-é estendida por meio das seguintes modificações:
Tecnologia DAC:
A adição de "complexos de afinidade medicamentosa" (DAC) na extremidade molecular pode se ligar à albumina no sangue, formando complexos estáveis e estendendo significativamente a meia-vida-para 6 a 8 dias.
Substituição de aminoácidos:
Ao substituir aminoácidos específicos (como substituir Lys por D-Ala), a estabilidade molecular é melhorada e a degradação enzimática é reduzida.
2. Verificação de função
Estudos pré-clínicos demonstraram que pode aumentar significativamente os níveis plasmáticos de GH e IGF-1:
Níveis de GH:
Após uma única injeção, a concentração plasmática de GH pode aumentar de 2 a 10 vezes por mais de 6 dias.
Níveis de IGF-1:
A concentração plasmática de IGF-1 pode aumentar de 1,5 a 3 vezes, durando de 9 a 11 dias, e mesmo mantida em altas doses por até 28 dias.
Tag: pó cjc 1295, fabricantes e fornecedores de pó cjc 1295 na China, Comprimidos CJC 1295
