Carperitide,O nome químico é peptídeo natriurético atrial (1-28), derivado humano ou suíno (ANP) (1-28), humano, suíno), que é um hormônio peptídico composto por 28 aminoácidos. Pertence à família dos peptídeos natriuréticos atrial e é uma importante substância bioativa secretada pelo coração em resposta a estiramento mecânico ou lesão. Foi originalmente isolado de corações de mamíferos, especialmente de tecido atrial de humanos e porcos. Quando o coração é esticado mecanicamente (como um aumento no volume sanguíneo ou na pressão arterial) ou danificado, os miócitos atriais sintetizam e secretam essa substância para responder a essas alterações fisiológicas ou patológicas. Pode promover diurese e diurese. Atua nos túbulos coletores e distais dos rins, inibindo a reabsorção de íons sódio e aumentando a excreção de íons potássio, aumentando assim a produção de urina e a excreção de íons sódio. Esta função ajuda a regular o equilíbrio de fluidos e a estabilidade da pressão arterial, sendo de grande importância na prevenção e tratamento de doenças cardiovasculares, como edema e hipertensão. Enquanto isso, o SRAA é um dos importantes sistemas de regulação da pressão arterial no corpo. Esta substância pode inibir a atividade do SRAA, reduzir a produção e liberação de angiotensina II e aldosterona, diminuindo ainda mais a pressão arterial e reduzindo a carga cardíaca. Este efeito sinergiza com suas propriedades diuréticas e natriuréticas, mantendo conjuntamente o equilíbrio hídrico e a estabilidade da pressão arterial.
Nosso Formulário de Produtos
CarperitideCOA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | ANP 1-28, HUMANO | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 89213-87-6 | |
| Quantidade | 30g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202512090052 | |
| MFG | 9 de dezembro de 2025 | |
| EXP | 8 de dezembro de 2028 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.43% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.52% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.90% |
| Impureza única | <0.8% | 0.24% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 90 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química | C127H205N45O39S3 | |
| Massa Exata | 3080.46 | |
| Peso molecular | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Análise Elementar | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Carperitide, Também conhecido como acetato de carpetídeo ou peptídeo natriurético atrial (ANP) (1-28), é um medicamento peptídico hormonal composto por 28 aminoácidos. É sintetizado e secretado principalmente pelos miócitos atriais no coração, e sua produção e liberação ocorrem em resposta a estímulos fisiológicos ou patológicos, como lesão cardíaca, aumento do volume sanguíneo e estiramento mecânico da parede cardíaca. Estruturalmente, os seus 28 resíduos de aminoácidos estão ligados por ligações peptídicas para formar uma cadeia polipeptídica linear, com a ligação dissulfureto entre Cys7 e Cys23 formando uma estrutura cíclica específica que é crucial para manter a sua actividade biológica. Esta estrutura cíclica limita a flexibilidade da molécula, permitindo-lhe exibir uma conformação espacial específica que facilita a ligação específica aos receptores alvo.
Mecanismos fisiológicos para melhorar a função cardíaca
Inibição da secreção de endotelina-1
A endotelina-1 é um potente vasoconstritor que pode induzir vasoconstrição, aumentar a resistência vascular periférica e, por fim, aumentar a pressão arterial. No sistema cardiovascular, a secreção excessiva de endotelina-1 pode causar espasmo vascular, aumentar a carga sobre o coração e afetar o seu funcionamento normal. E esta substância pode inibir a secreção de endotelina-1 de maneira dose-dependente através de vias de sinalização correspondentes. Especificamente, nas células musculares lisas vasculares, o ANP 1-28 atua nas vias de sinalização celular relacionadas, reduzindo a transcrição e a síntese protéica do gene da endotelina-1, diminuindo sua liberação para o ambiente extracelular, bloqueando assim a vasoconstrição causada pela endotelina-1, ajudando a reduzir a pressão arterial, aliviar a pós-carga cardíaca e melhorar a função cardiovascular.
Efeitos diuréticos e de expulsão de sódio
Pode promover a excreção de sódio e água pelos rins. Quando se liga a receptores nos rins, ativa uma série de vias de sinalização intracelular, levando à redução da reabsorção de sódio pelos túbulos renais e ao aumento da excreção de água. Este efeito diurético e de expulsão de sódio pode regular o equilíbrio de fluidos, reduzir o volume sanguíneo e, assim, diminuir a pré-carga no coração. Para pacientes com insuficiência cardíaca, muitas vezes existe retenção de água e sódio no corpo, o que aumentará a carga sobre o coração. O efeito diurético e de excreção de sódio desta substância pode efetivamente aliviar este problema e melhorar o estado funcional do coração.
Ativar a via de sinalização do receptor do peptídeo natriurético
Atua principalmente no receptor do peptídeo natriurético A (NPRA), que é um receptor de superfície da membrana. Quando o ANP 1-28 se liga ao NPRA, ele ativa a via de sinalização intracelular do monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). O CGMP, como segundo mensageiro, pode regular a atividade de várias proteínas intracelulares, afetando assim as funções fisiológicas das células. No sistema cardiovascular, a ativação da via de sinalização cGMP pode causar relaxamento do músculo liso, reduzir a resistência vascular, ao mesmo tempo que inibe a hipertrofia e fibrose das células miocárdicas, protegendo o tecido cardíaco e melhorando a contração cardíaca e a função de relaxamento.
Aplicação clínica na melhoria da função cardíaca
Tratamento da insuficiência cardíaca congestiva
A insuficiência cardíaca congestiva é uma doença cardiovascular comum caracterizada pela incapacidade do coração de bombear o sangue com eficácia, levando à estagnação do sangue no coração e nos pulmões, causando sintomas como dificuldade em respirar e edema. Tem efeitos significativos no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. Em ensaios clínicos, muitos pacientes com insuficiência cardíaca congestiva demonstraram melhora significativa nos indicadores de função cardíaca após o usoCarperitide. Por exemplo, a fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE) é um indicador importante para avaliar a função contrátil cardíaca e, após o uso de Carpetide, a FEVE de alguns pacientes melhorou, indicando que a capacidade de bombeamento do coração foi melhorada. Ao mesmo tempo, os indicadores relacionados ao remodelamento cardíaco também foram atenuados. A remodelação cardíaca é um processo patológico importante na ocorrência e desenvolvimento de insuficiência cardíaca, incluindo hipertrofia miocárdica, aumento ventricular, etc. ANP 1-28 e HUBAN podem inibir a progressão da remodelação cardíaca e proteger a estrutura e função cardíaca. Além disso, os sintomas do paciente, como dificuldade para respirar, foram significativamente reduzidos e sua qualidade de vida melhorou. Estes resultados indicam que o ANP 1-28 e o HUMAN podem melhorar a função cardíaca, aliviar os sintomas e melhorar a qualidade de vida dos pacientes com insuficiência cardíaca congestiva através de vários mecanismos.
Usado para suporte da função cardíaca após cirurgia cardíaca
A cirurgia cardíaca é um procedimento cirúrgico complexo que pode causar certos danos ao coração durante a operação, levando à disfunção cardíaca pós-operatória. ANP 1-28, o HUBAN pode ser usado para suporte da função cardíaca após cirurgia cardíaca, ajudando os pacientes a recuperarem a função cardíaca mais rapidamente. Após a cirurgia cardíaca, os pacientes podem apresentar uma diminuição da função cardíaca sistólica e diastólica. ANP 1-28, HUMANO pode reduzir a carga pré e pós-cardíaca, aliviar a carga no coração e melhorar o estado hemodinâmico do coração através de seus efeitos vasodilatadores e diuréticos. Enquanto isso, ANP 1-28 e HUMAN também podem inibir a secreção de endotelina-1, prevenir espasmos vasculares e garantir o suprimento de sangue ao coração. Além disso, o ANP 1-28 e a via de sinalização cGMP ativada pelo HUMANO podem inibir a resposta inflamatória e o estresse oxidativo das células miocárdicas, protegê-las e promover a recuperação da função cardíaca.
Uso combinado com outras drogas
No tratamento clínico, ANP 1-28 e HUMAN são frequentemente usados em combinação com outras drogas cardiovasculares para aumentar o efeito terapêutico. Por exemplo, quando usado em combinação com medicamentos como inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) e betabloqueadores, pode exercer um efeito sinérgico e melhorar a função cardíaca de forma mais abrangente. Os medicamentos IECA podem dilatar os vasos sanguíneos, reduzir a pressão arterial e aliviar a pós-carga cardíaca, inibindo a atividade da enzima conversora de angiotensina e reduzindo a produção de angiotensina II. Entretanto, os IECA também podem inibir a remodelação miocárdica e proteger a função cardíaca. A combinação deCarperitidee os IECA podem aumentar ainda mais a vasodilatação e reduzir a pressão arterial. Ao mesmo tempo, os efeitos diuréticos e de excreção de sódio do ANP 1-28 e do HUMANO podem reduzir as reações adversas, como retenção de água e sódio, que podem ser causadas pelos IECA. Os betabloqueadores podem diminuir a frequência cardíaca, reduzir o consumo de oxigênio pelo miocárdio, inibir a remodelação miocárdica e melhorar a função sistólica e diastólica do coração. ANP 1-28, aplicação combinada de bloqueadores HUMANOS e beta, pode reduzir sinergicamente a carga pré e pós-cardíaca, melhorar o estado hemodinâmico do coração e aumentar a eficácia do tratamento.
Perguntas frequentes
O que é carperitide?
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Carperitide, uma forma recombinante de alfa-hANP, possui potente atividade diurética, natriurética e vasodilatadora e inibe o sistema renina-aldosterona e a atividade nervosa simpática. No entanto, os seus efeitos benéficos no miocárdio isquémico não foram totalmente estudados.
Qual é o mecanismo de ação do carperitide?
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O mecanismo de ação do Carperitide gira em torno de sua capacidade de imitar o peptídeo natriurético atrial natural (ANP) produzido pelo coração. O ANP desempenha um papel vital na regulação da pressão arterial, do volume sanguíneo e do equilíbrio de sódio.
Por que tem o potencial de prevenir a “nefropatia por agentes de contraste”, além de tratar a insuficiência cardíaca?
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Ativa o receptor NPRA, medeia a vasodilatação, a diurese, inibe o SRAA, aumenta o fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular, ajuda a eliminar agentes de contraste, reduz sua toxicidade direta aos rins e está entrando na prática clínica da fase II.
Por que pode reduzir significativamente a pré-carga cardíaca sem desencadear diurese no tratamento da insuficiência cardíaca refratária após infarto do miocárdio?
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Seu efeito vasodilatador (especialmente nas veias) pode reduzir direta e rapidamente a pré-carga cardíaca, e o efeito terapêutico não depende da diurese.
Sendo um peptídeo recombinante, quais são os desafios especiais da “estabilidade” e “reconstituição” de sua matéria-prima em pó?
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Como um peptídeo contendo 28 aminoácidos e ligações dissulfeto, sua estabilidade-em pó liofilizado é altamente dependente de um controle rigoroso de temperatura (-20 graus C). Após a reconstituição, deve ser utilizado no prazo de um mês e evitar ciclos repetidos de congelamento e descongelamento para evitar degradação e desativação.
Tag: carperitide, fabricantes e fornecedores de carperitide na China, Injeção de Ipamorelin
